道光十九年正月，林则徐抵达广州。便雷厉风行地展开了行动。他与两广总督邓廷桢、广东巡抚瓜尔佳·怡良、广东水师提督关天培紧密合作。
他们首先向广州富商，伍秉鉴等行商施压，要求他们督促外国商人交出鸦片。伍秉鉴陷入了两难的境地，一方面他不想得罪英国商人，担心影响自己的生意；另一方面，他又不敢违抗林则徐的命令。经过一番挣扎，伍秉鉴最终还是劝说英国商人交出了部分鸦片。
林则徐查办包庇鸦片走私的官员，传讯广州十三行行商，责令外国鸦片商缴出鸦片。最终，外国鸦片商共缴出鸦片 箱又 2119 袋，实重 多斤。 1839 年 6 月 林则徐在虎门进行销烟，打击了英国鸦片贩子的嚣张气焰，向世界表明了中国人民坚决抵制鸦片的决心。
英商们并不甘心，他们只交出了少量鸦片，企图蒙混过关。林则徐识破了他们的诡计，果断逮捕了涉事英商。威廉·渣甸等人对此极为愤怒，他们开始煽动英国政府对中国采取强硬措施。
在林则徐的坚持下，大量鸦片被收缴。虎门海滩上，堆积如山的鸦片在烈日下散发着刺鼻的气味。林则徐一声令下，海水浸化法开始实施，鸦片在滚滚海水中逐渐消失。
虎门销烟，这场胜利却成为了鸦片战争的导火索。英国政府以保护英国商人的利益为借口，决定对中国发动战争。
1840年，英国海陆联军最高司令乔治·懿律率英国陆海军封锁广东珠江口，第一次鸦片战争正式爆发，是中国近代史上充满屈辱与抗争的历史。
英国以林则徐虎门销烟为借口，于 1840 年 6 月 28 日派出由四十八艘舰船和四千余名官兵组成的远征军抵达中国，封锁广州珠江口，除封锁广州外，还北上袭击厦门等地。由于清军武备废弛、敌情不明、指挥紊乱，处于劣势。